Plan docente de la asignatura

 

 

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Datos generales

 

Nombre de la asignatura: Avances en Química Terapéutica

Código de la asignatura: 569940

Curso académico: 2021-2022

Coordinación: M. Luisa Perez Garcia

Departamento: Departamento de Farmacología, Toxicología y Química Terapéutica

créditos: 2,5

Programa único: S

 

 

Horas estimadas de dedicación

Horas totales 62,5

 

Actividades presenciales y/o no presenciales

22

 

-  Teoría

Presencial y no presencial

 

16

 

-  Seminario

Presencial y no presencial

 

6

Trabajo tutelado/dirigido

11,5

Aprendizaje autónomo

29

 

 

Competencias que se desarrollan

 


COMPETENCIAS BASICAS

  • Poseer y comprendan conocimientos que aporten una base u oportunidad de ser originales en el desarrollo y/o aplicación de ideas, a menudo en un contexto de investigación
  • Que los estudiantes sepan aplicar los conocimientos adquiridos y su capacidad de resolución de problemas en entornos nuevos o poco conocidos dentro de contextos más amplios (o multidisciplinares) relacionados con su área de estudio
  • Que los estudiantes sean capaces de integrar conocimientos y enfrentarse a la complejidad de formular juicios a partir de una información que, siendo incompleta o limitada, incluya reflexiones sobre las responsabilidades sociales y éticas vinculadas a la aplicación de sus conocimientos y juicios
  • Que los estudiantes posean las habilidades de aprendizaje que les permitan continuar estudiando de un modo, en gran medida, autodirigido o autónomo.


COMPETENCIAS GENERALES
  • Trabajar formando parte de equipos multidisciplinares y colaborar con otros profesionales del área
  • Integrar conocimientos tecnológicos avanzados y perfeccionar las habilidades y destrezas específicas para el trabajo en un laboratorio experimental en el campo de I+D+C de medicamentos


COMPETENCIAS ESPECÍFICAS
  • Identificar las aproximaciones terapéuticas actuales al tratamiento de diferentes patologías y los principales avances en el descubrimiento y desarrollo de nuevos fármacos y nuevas dianas farmacológicas.
  • Diseñar y planificar la investigación de medicamentos de origen natural y sintético.
  • Diseñar y planificar nuevos sistemas nanoestructurados de liberación controlada de fármacos.
  • Aplicar los conocimientos generales en investigación, desarrollo e innovación de nuevos productos farmacéuticos

 

 

 

 

Objetivos de aprendizaje

 

Referidos a conocimientos

Objetivos. La asignatura está estructurada en dos partes articuladas.

En la primera, Origen, diseño y preparación de fármacos, el alumno debe adquirir una idea global del proceso y las metodologías implicadas en la identificación de un fármaco candidato, siendo consciente de la multidisciplinariedad de esta área de investigación. Deberá conocer las modificaciones estructurales que permitan la optimización de la potencia y la biodisponibilidad de los fármacos y el diseño de fármacos por modulación de su farmacocinética. El alumno deberá familiarizarse también con el papel de la Química Combinatoria como herramienta para la obtención de diversidad molecular.

En la segunda parte, Nuevas aproximaciones en Química Terapéutica, el estudiante deberá adquirir conocimiento sobre estrategias terapéuticas de gran actualidad, algunas de las cuales se aplican a nivel clínico, mientras que otras se encuentran aún en fase de investigación. Esta parte se centra en gran parte en aplicaciones en quimioterapia, como sobre la aplicación de fármacos fotosensibilizadores para su uso en terapia fotodinámica e hipertermia en el tratamiento del cáncer. Se introducirá el concepto de Nanomedicina, y se revisará la descripción y utilización de diversos nanomateriales y sus aplicaciones biomédicas.

 

 

Bloques temáticos

 

1. Parte I. Origen, diseño y preparación de fármacos.

*  

1.- Diseño y optimización de fármacos (2h). Etapas implicadas en el desarrollo de un fármaco. Necesidades y dificultades en el desarrollo de nuevos fármacos. Fármacos me too y fármacos huérfanos. Causas de los fracasos en el desarrollo de fármacos: importancia de la ADME. Reglas de Lipinski. Propiedades de los fármacos. Identificación de dianas terapéuticas (targets). Clasificación. Los receptores como "targets" de fármacos: receptores acoplados a canales iónicos, receptores acoplados a una proteína G, receptores con actividad actividad kinasa y receptores intracelulares. Otros "targets".

2. Estrategias en la búsqueda de nuevos compuestos candidatos (2h). Mejoras de los fármacos ya existentes: pros y contras de las copias terapéuticas. “Screening” de alto rendimiento (HTS). Aislamiento de productos naturales. Explotación de la información biológica. Investigación planificada y aproximación racional. Terapias multidiana. Diseño de fármacos asistido por ordenador. Quimioinformática. “Screening virtual”. Aproximaciones basadas en la Biología Molecular. Genómica y Proteómica.

 

2. Parte I bis. Origen, diseño y preparación de fármacos.

*  

3. La modificación estructural en el diseño de nuevos fármacos (2h). Optimización de la estructura del prototipo. Bioisostería. Otras modificaciones moleculares: compuestos homólogos, vinílogos y arenólogos. Simplificación de estructuras cíclicas. Diseño de análogos rígidos. Aplicación del metabolismo al descubrimiento y diseño de fármacos. Diseño de fármacos por modulación de su farmacocinética: profármacos, bioprecursores y fármacos de inactivación controlada.

4. La química combinatoria como herramienta en la búsqueda de diversidad molecular: Quimiotecas (2h). Producción masiva de fármacos: bibliotecas de candidatos. Reacciones multicomponente. Definición y tipos principales. Síntesis en fase sólida. Síntesis en paralelo. Preparación de mezclas de análogos. Química combinatoria dinámica.

5.- Métodos biotecnológicos (2h). Procesos químicos por vías enzimáticas. Características físico-químicas de las enzimas. Tipos y metodología. Anticuerpos catalíticos. Organismos vivos. Ejemplos representativos.

3. Parte II. Nuevas aproximaciones en Química Terapéutica.

*  

6. Conjugación y bioconjugación (2 h). Conjugación molecular. Grupos funcionales para formar conjugados. Tipos de conjugados moleculares. Profarmacos y bioprecursores. Aplicaciones de los conjugados moleculares. Bioconjugación. Conceptos y principios. Terminología: Bioconjugación, inmovilización, funcionalización. Aplicaciones de los bioconjugados. Composición y tipos de bioconjugados. Estrategias de bioconjugación. Reacciones de acoplamiento: biotinilación, reacciones bioortogonales, química click. Sistemas no covalentes.

7. Quimioterapia basada en luz y calor (2h). Terapia fotodinámica: utilización de la luz en cáncer y terapia antimicrobiana. Fotosensibilizadores. Hipertermia: el magnetismo para el aumento localizado de temperatura y aplicación en cáncer.

8. Nanomedicina (2h). Aplicaciones biomédicas de los nanomateriales: diagnóstico, drug delivery y medicina regenerativa. Nuevos agentes para la liberación controlada de fármacos. Sistemas anfifílics: liposomas, micelas y dendrímeros. Nanopartículas. Geles nanoestructurados. Puntos cuánticos. Nanotubos de carbono. Monocapas auto-ensambladas (SAMs). Inmovilización de biomoléculas.

 

 

Metodología y actividades formativas

 

Enseñanza presencial
Clases teóricas

Las clases teóricas se consideran fundamentalmente como lecciones magistrales, aunque se pretende fomentar al máximo la participación de los estudiantes. Estas lecciones se acompañarán del material audiovisual que el profesorado considere oportuno. Los alumnos podrán disponer de una copia en formato electrónico, antes de la clase.

Seminarios – Taller de trabajos

Se prevé el desarrollo de 1-2 seminarios impartidos por investigadores relevantes en el campo de la química farmacéutica (en sectores público o privado) de temas de actualidad en el campo. También se prevé la participación abierta de los alumnos en 2 seminarios donde se tratará de la concepción, diseño y desarrollo del trabajo que tienen que hacer, así como aspectos prácticos de bibliografía, redacción e interpretación de textos científicos, etc.

Trabajo no presencial

Actividades formativas no presenciales síncronas (en caso de necesidad):

Clases online  mediante la plataforma BB-Collaborate/Zoom.

Activitades formativas no presenciales asíncronas.

Disponibilidad en el Campus Virtual de las clases grabadas en BB-Collaborate.

Supervisión individual de dudas y comentarios por correo electrónico, Skype, etc.

 

Tareas a desarrollar

El alumno deberá profundizar en los temas tratados en las clases teóricas mediante la consulta de libros y deberá presentar un informe relacionado con las conferencias, así como redactar y defender un trabajo de un tema de investigación actual.

Estudio del alumno
Se considera muy recomendable que el alumno complemente la asistencia a las clases con la consulta de la bibliografía que se sugiere.

Otras actividades presenciales o no presenciales*  (descripción y horas de cada modalidad):

Seminarios-Taller de Trabajo (6h).

- Seminarios (2 h):
Conferencia específica de un tema de actualidad. Coloquio posterior.

-Taller de trabajos (4 h, en dos sesiones)

 

 

Evaluación acreditativa de los aprendizajes

 

 

La evaluación continuada de la asignatura consistirá en:

1) Realización y presentación pública de un trabajo de un tema de investigación actual (artículo o colección de artículos), con una aportación del 40% de la nota final. 

2) Preguntas y cuestiones acerca del tema presentado (40%)

3) Asistencia y participación en las sesiones de clase y conferencias organizadas (20%)

 

 

Fuentes de información básica

Consulteu la disponibilitat a CERCABIB

Libro

Avendaño C. Introducción a la química farmacéutica. 2a ed. Madrid: McGraw-Hill-Interamericana; 2001.  Enllaç

1993  Enllaç
Llibre en línia  Enllaç

Delgado Cirilo A, Minguillón C, Joglar J. Introducción a la química terapéutica. 2a ed. Madrid: Diaz de Santos; 2003.  Enllaç


2000  Enllaç

Krogsgaard-Larsen P, editor. Textbook of drug design and discovery. 5a ed. Boca Ratón: CRC Press; [2017].  Enllaç


4a edició, 2010  Enllaç

Edelstein AS, Cammarata C, editors. Nanomaterials: synthesis, properties and applications. Bristol: Institute of Physics Publishing; 1998.  Enllaç

Cao G. Nanostructures & nanomaterials: synthesis, properties & applications. 2a ed. Singapore: Wordl Scientific; cop. 2011.  Enllaç

Ozin G, Arsenault A. Nanochemistry: a chemical approach to nanomaterials. 2nd ed. London: RS Publishing; cop.; 2009.  Enllaç


2005  Enllaç

Patrick GL. An introduction to medicinal chemistry. Sixth edition. Oxford: Oxford University Press; 2017.  Enllaç


5a edició, 2013  Enllaç

Rang HP. Drug discovery and development: technology in transition. 2a ed. Edinburgh: Churchill Livingstone/ Elsevier; 2013.  Enllaç


2006  Enllaç

Silverman RB. The organic chemistry of drug design and drug action. 3a ed. Boston: Elsevier/AP,  Academic Press; [2014].  Enllaç


2a edició, 2004  Enllaç

Thomas G. Medicinal chemistry:  [an introduction]. 2a ed. Chichester: John Wiley & Sons; 2007.  Enllaç


2000  Enllaç

Algar, W. R. Dawson, P. Medintz, I. L. (eds)., Chemoselective and Bioorthogonal Ligation Reactions: Concepts and Applications, 2 Vol., Wiley-VCH, Menheim, 2017. Llibre en línia.  Enllaç

Wermuth CG. The practice of medicinal chemistry. 4a ed. Amsterdam: Elsevier /Academic Press; cop. 2015.  Enllaç


3a edició, 2008. En línia  Enllaç

Hermanson, G. T. Bioconjugate techniques, 3rd Edition. Academic Press (Elsevier) London, 2013

Mitra, A.K.; Lee, C.H.; Cheng K. Advanced Drug Delivery, John Wiley & Sons, New Jersey, 2013

Revista

Vogel V, editor. Nanotechnology. V. 5: Nanomedicine. Wiley-VCH, Weinheim; 2009.  Enllaç

Página web

Sociedad Española de Química Terapéutica [internet], [data de consulta: 20-03-2018]. Disponible a: http://www.seqt.org/es/  Enllaç

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  Enllaç

Texto electrónico

Material audiovisual

 

  • Dosier electrónico de la asignatura
  • Molecular Conceptor 2: Medical Chemistry & Drug Design Courseware.

             Versió 2.3. Sinergix, Jerusalem, 2005.